2024年Week 50新化合物专利观察

32. NLRP3炎症小体抑制剂

  • 标题: Pyridazine compound and use thereof (WO-2024251073)
  • 公司: Chengdu Zeling Biomedical Technology Co Ltd
  • 适应症: 广泛（包括自身免疫、癌症、心血管、中枢神经系统等多个系统疾病）
  • 靶点: NACHT LRR PYD结构域蛋白3抑制剂
  • 临床前景: 高。NLRP3在多种疾病的炎症过程中起关键作用，其抑制剂具有广泛应用前景。
  • 商业前景: 强。广泛的适应症范围和创新靶点提供了显著的市场机会。
  • 作用机制: 通过抑制NLRP3炎症小体的活化来减轻炎症反应。
  • 化合物类型: 吡啶嗪类化合物

33. TLR7/8双重激动剂

  • 标题: Toll-like receptor agonist heterocyclic derivative, preparation thereof, and use thereof (WO-2024250985)
  • 公司: Shanghai Vison Pharmaceutical Co Ltd
  • 适应症: 癌症; 病毒感染
  • 靶点: TLR-7激动剂; TLR-8激动剂
  • 临床前景: 高。TLR7/8激动剂在肿瘤免疫治疗和抗病毒治疗中显示出重要潜力，双重激动可能提供协同效应。
  • 商业前景: 中强。免疫调节剂市场持续增长，双重激动策略可能提供差异化优势。
  • 作用机制: 通过激活TLR7和TLR8来增强先天性免疫反应，促进抗病毒和抗肿瘤免疫。
  • 化合物类型: 杂环衍生物

34. 环状碱性脂肽类化合物

  • 标题: Group of cyclic alkaline lipopeptide compounds, and preparation method therefor and use thereof (WO-2024250929)
  • 公司: Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences
  • 适应症: 革兰氏阴性菌感染
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中高。针对革兰氏阴性菌感染的新型抗生素具有重要临床价值。
  • 商业前景: 中强。抗生素耐药性问题突出，新型抗菌药物具有市场需求。
  • 作用机制: 可能通过破坏细菌膜结构来发挥抗菌作用。
  • 化合物类型: 环状碱性脂肽类化合物

35. 线粒体功能调节剂

  • 标题: Imidazolyl binds with dinitrophenyl derivatives and use thereof (WO-2024250904)
  • 公司: Beijing Double-Crane Runchuang Technology Co Ltd
  • 适应症: 糖尿病; 线粒体疾病; 肥胖
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。代谢性疾病的线粒体治疗策略具有创新性，但需更多验证。
  • 商业前景: 中等。代谢性疾病市场庞大，但竞争激烈。
  • 作用机制: 可能通过调节线粒体功能来改善能量代谢。
  • 化合物类型: 咪唑基-二硝基苯基衍生物

36. 抗肿瘤及抗菌复合物

  • 标题:3-(4-Bromophenyl)-5-((2-isopropyl-5-methylphenoxy)methyl)-1,2,4-oxadiazole as an anti-cancer and antimicrobial compound (US-12162845)
  • 公司: King Faisal University
  • 适应症: 细菌感染; 癌症
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。双重作用机制需要更多验证。
  • 商业前景: 中等。需要证明在特定适应症中的优势。
  • 作用机制: 可能具有多重作用机制，同时影响肿瘤细胞生长和细菌存活。
  • 化合物类型: 1,2,4-噁二唑类化合物

37. GSPT1蛋白降解剂

  • 标题: GSPT1 protein degrader containing oxime structure, and preparation method therefor and use thereof (WO-2024251301)
  • 公司: China Pharmaceutical University
  • 适应症: 衰老; 癌症; 免疫紊乱; 神经系统疾病; 病毒感染
  • 靶点: 多个转录因子和蛋白抑制剂（Helios、ERF3A、Myc等）
  • 临床前景: 高。靶向蛋白降解是一种创新的治疗策略，特别是对于传统“难成药”靶点。
  • 商业前景: 强。蛋白降解剂领域受到广泛关注，多适应症开发提供了良好的市场机会。
  • 作用机制: 通过含肟基结构的分子诱导GSPT1蛋白的降解，影响多个下游通路。
  • 化合物类型: 含肟基结构的蛋白降解剂
  • 可能是分子胶结构，关注

38. α5-GABAA受体调节剂

  • 标题: Heterocyclic compound as α5-GABA A receptor modulator and use thereof (WO-2024251133)
  • 公司: Wuhan Humanwell Innovative Drug Research & Development Center Co Ltd
  • 适应症: 神经退行性疾病; 疼痛
  • 靶点: GABA A受体α5亚基抑制剂
  • 临床前景: 中高。GABAA受体α5亚基选择性调节提供了新的治疗策略。
  • 商业前景: 中强。神经系统疾病市场具有持续增长潜力。
  • 作用机制: 选择性调节GABAA受体α5亚基，影响神经递质传导。
  • 化合物类型: 杂环化合物

39. 新型氨基酸衍生物

  • 标题: Novel amino acid derivatives (US-20240400499)
  • 公司: PeptiDream Inc
  • 适应症: 未确定
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 待评估。需更多适应症和作用机制信息。
  • 商业前景: 待评估。PeptiDream的专业技术背景可能提供开发优势。
  • 作用机制: 未具体说明
  • 化合物类型: 氨基酸衍生物
  • 用在自家的mRNA Display上的非天然氨基酸，关注

40. Matriptase 2抑制剂

  • 标题: Amine based matriptase 2 inhibitors and uses thereof (US-20240400553)
  • 公司: Disc Medicine Inc
  • 适应症: 癌症; 退行性疾病; 血液系统疾病; 传染病; 肝病; 代谢紊乱
  • 靶点: Matriptase抑制剂
  • 临床前景: 中高。Matriptase在多种疾病中的作用逐渐被认识，抑制剂具有广泛应用潜力。
  • 商业前景: 中强。多适应症开发策略增加了成功机会。
  • 作用机制: 通过抑制Matriptase 2来调节铁代谢和其他生理过程。
  • 化合物类型: 胺基类化合物

41. 代谢性脂肪肝治疗肽

  • 标题: Small-molecule peptide and use thereof against metabolic-associated fatty liver disease and for reducing body weight (US-20240409581)
  • 公司: Tunghai University
  • 适应症: 肝病
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。针对代谢相关性脂肪肝的新型肽类药物具有创新性。
  • 商业前景: 中等。脂肪肝市场具有增长潜力，但需克服肽类药物的递送挑战。
  • 作用机制: 可能通过调节代谢通路来改善脂肪肝和体重。
  • 化合物类型: 小分子肽

42. 干细胞衰老抑制剂

  • 标题: Novel compound for inhibiting stem cell senescence, and pharmaceutical use thereof (WO-2024253467)
  • 公司: Yep Bio Co Ltd
  • 适应症: 衰老; 伤口愈合
  • 靶点: PPAR gamma辅激活因子1-alpha刺激剂
  • 临床前景: 中高。干细胞衰老在多种疾病中发挥重要作用，其抑制具有广泛应用前景。
  • 商业前景: 中强。抗衰老和再生医学市场快速增长。
  • 作用机制: 通过激活PGC-1α来改善干细胞功能，减缓衰老。
  • 化合物类型: 未具体说明

43. 双重受体拮抗剂

  • 标题: Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists (US-20240409532)
  • 公司: Chongqing Hongyuantang Pharmaceutical Co Ltd
  • 适应症: 慢性肾病; 糖尿病肾病; 高血压; IgA肾病; 肾病综合征
  • 靶点: 血管紧张素受体拮抗剂; 内皮素受体拮抗剂; 血管紧张素II受体拮抗剂
  • 临床前景: 高。双重拮抗策略在心肾疾病治疗中具有显著优势，特别是在复杂的病理机制中。
  • 商业前景: 强。心肾疾病市场巨大，且双重作用机制可能提供差异化优势。
  • 作用机制: 同时拮抗血管紧张素受体和内皮素受体，全面调节血压和肾脏功能。
  • 化合物类型: 联苯磺酰胺类化合物

44. 红景天苷衍生物

  • 标题: Salidroside derivative, and preparation method therefor and use thereof (WO-2024251002)
  • 公司: Henrui (Qingdao) Biotech Co Ltd
  • 适应症: 健忘症
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。红景天苷在认知功能改善方面有传统应用基础，其衍生物可能提供更好的药物性质。
  • 商业前景: 中等。认知功能障碍市场具有增长潜力，但需强有力的临床数据支持。
  • 作用机制: 可能通过改善神经元功能和保护来增强认知功能。
  • 化合物类型: 红景天苷衍生物

45. 蒽环类抗生素

  • 标题: Anthracyclines (WO-2024251921)
  • 公司: Academisch Ziekenhuis Leiden; Universiteit Leiden
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中高。蒽环类药物是重要的抗肿瘤药物，新衍生物可能提供更好的安全性或选择性。
  • 商业前景: 中强。如能克服传统蒽环类药物的毒性问题，市场前景可观。
  • 作用机制: 可能通过DNA插入和拓扑异构酶II抑制来发挥抗肿瘤作用。
  • 化合物类型: 蒽环类化合物

46. α5-GABAA受体调节剂

  • 标题: Heterocyclic compound as α5-GABA A receptor modulator and use thereof (WO-2024251133)
  • 公司: Wuhan Humanwell Innovative Drug Research & Development Center Co Ltd
  • 适应症: 神经退行性疾病; 疼痛
  • 靶点: GABA A受体α5亚基抑制剂
  • 临床前景: 中高。GABAA受体α5亚基选择性调节提供了新的治疗策略。
  • 商业前景: 中强。神经系统疾病市场具有持续增长潜力。
  • 作用机制: 选择性调节GABAA受体α5亚基，影响神经递质传导。
  • 化合物类型: 杂环化合物

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