2024年Week 50新化合物专利观察

19. PKMYT1抑制剂

  • 标题: Pyrrolopyrimidine carboxamides (WO-2024252276)
  • 公司: AstraZeneca AB
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: PKMYT1蛋白抑制剂
  • 临床前景: 高。PKMYT1作为细胞周期调控关键激酶,在多种癌症中表达上调。
  • 商业前景: 强。AstraZeneca在肿瘤领域的商业化实力和PKMYT1抑制剂的创新性提供了良好的市场前景。
  • 作用机制: 通过抑制PKMYT1来干扰细胞周期检查点,导致肿瘤细胞死亡。
  • 化合物类型: 吡咯并嘧啶甲酰胺类化合物

20. 抗病毒化合物

  • 标题: Novel compounds to treat viral infections (WO-2024252254)
  • 公司: Zydus Lifesciences Ltd
  • 适应症: 登革热病毒感染; 病毒感染
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。登革热治疗存在显著未满足需求,但需要更多作用机制和有效性数据。
  • 商业前景: 中等。在特定地区市场具有重要价值。
  • 作用机制: 未具体说明
  • 化合物类型: 未具体说明

21. DDR受体抑制剂

  • 标题: Heteroaryl derivatives as DDRs inhibitors (WO-2024251855)
  • 公司: Chiesi Farmaceutici SpA
  • 适应症: 纤维化; 肺纤维化; 肾纤维化
  • 靶点: CAK酪氨酸激酶受体抑制剂; DDR酪氨酸激酶受体抑制剂; DDR2酪氨酸激酶受体抑制剂
  • 临床前景: 中高。DDR通路在纤维化疾病中的作用已得到验证,多重抑制策略可能提供更好的疗效。
  • 商业前景: 中强。纤维化疾病市场具有持续增长潜力。
  • 作用机制: 通过抑制DDR家族受体酪氨酸激酶来减少细胞外基质沉积和纤维化进展。
  • 化合物类型: 杂芳基衍生物

22. TNF-α抑制剂

  • 标题: Pentacyclic derivative inhibitor, and preparation method therefor and use thereof (WO-2024251282)
  • 公司: Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co Ltd; Shanghai Hansoh Biomedical Co Ltd
  • 适应症: 自身免疫疾病
  • 靶点: TNF alpha配体抑制剂
  • 临床前景: 中高。虽然TNF-α抑制剂市场成熟,但新型小分子抑制剂可能提供给药便利性优势。
  • 商业前景: 中强。如能证明在安全性或便利性方面的优势,在生物类似药竞争中具有潜力。
  • 作用机制: 通过抑制TNF-α来调节免疫反应和炎症过程。
  • 化合物类型: 五环衍生物

23. 新型麻醉镇痛药物

  • 标题: Azepine compound, and composition and use thereof (WO-2024251275)
  • 公司: Chengdu Mfs Pharma Co Ltd
  • 适应症: 麻醉; 癫痫; 疼痛; 镇静
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。麻醉和镇痛领域需要更安全、更可控的新药,但需证明相对于现有药物的优势。
  • 商业前景: 中等。麻醉镇痛药物市场稳定,但竞争激烈,需要显著的差异化优势。
  • 作用机制: 未具体说明,可能涉及离子通道或神经递质系统的调节。
  • 化合物类型: 氮杂环庚因类化合物

24. YAP/FAK双重抑制剂

  • 标题: Nitrogen-containing aromatic ring compound and medical use thereof (WO-2024251270)
  • 公司: Signet Therapeutics Co Ltd
  • 适应症: 癌症; 肺动脉高压
  • 靶点: 65 kDa Yes相关蛋白抑制剂; 局部粘着斑激酶抑制剂
  • 临床前景: 高。YAP和FAK在多种癌症和纤维化疾病中发挥重要作用,双重抑制可能提供协同效应。
  • 商业前景: 强。创新的双靶点策略和多适应症开发潜力提供了良好的市场机会。
  • 作用机制: 同时抑制YAP和FAK信号通路,可能在肿瘤生长和转移以及组织纤维化中发挥双重作用。
  • 化合物类型: 含氮芳香环化合物

25. 鸟苷酸环化酶激动剂

  • 标题: Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine derivative and use thereof in medicine (WO-2024251267)
  • 公司: Tibet Haisco Pharmaceutical Co Ltd
  • 适应症: 心血管疾病; 肾脏疾病; 呼吸系统疾病
  • 靶点: cGMP激动剂; 鸟苷酸环化酶刺激剂
  • 临床前景: 中高。NO-sGC-cGMP通路在多个重要疾病中的作用已得到验证。
  • 商业前景: 中强。市场已有成功案例,但需在特定适应症中展示差异化优势。
  • 作用机制: 通过激活鸟苷酸环化酶来增加cGMP水平,改善血管功能和组织灌注。
  • 化合物类型: 吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物

26. 新型抗菌肽

  • 标题: Novel decapeptide and use thereof in antibacterial (WO-2024251238)
  • 公司: Methycure Biotech Corp
  • 适应症: 细菌性肺炎; 细菌性呼吸道感染; 支气管炎; 脓毒症; 伤口愈合
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中等。抗菌肽作为新型抗生素替代品具有潜力,但需解决稳定性和递送问题。
  • 商业前景: 中等。抗生素耐药性问题突出,新型抗菌药物具有市场需求。
  • 作用机制: 可能通过破坏细菌膜结构或干扰细菌代谢来发挥抗菌作用。
  • 化合物类型: 十肽类化合物

27. 亨廷顿氏病治疗药物

  • 标题: Isoindolinone and dihydropyrrolopridinone compounds and uses thereof (WO-2024251212)
  • 公司: ReviR Therapeutics Inc
  • 适应症: 亨廷顿氏舞蹈症
  • 靶点: 亨廷顿蛋白调节剂
  • 临床前景: 中高。亨廷顿氏病目前缺乏有效治疗,新机制药物具有重要价值。
  • 商业前景: 中等。虽然患者群体较小,但作为孤儿药具有开发价值。
  • 作用机制: 通过调节亨廷顿蛋白的功能或表达来减轻疾病进展。
  • 化合物类型: 异吲哚酮和二氢吡咯并哌啶酮类化合物

28. PARP14抑制剂

  • 标题: Quinazolinone derivative and medical use thereof (WO-2024251205)
  • 公司: Tibet Haisco Pharmaceutical Co Ltd
  • 适应症: 自身免疫疾病; 癌症; 炎症性疾病
  • 靶点: 聚ADP核糖聚合酶14抑制剂
  • 临床前景: 中高。PARP14在炎症和肿瘤免疫中的作用正受到关注。
  • 商业前景: 中强。多适应症开发策略增加了成功机会。
  • 作用机制: 通过抑制PARP14来调节免疫反应和细胞代谢。
  • 化合物类型: 喹唑啉酮衍生物

29. SIK激酶抑制剂

  • 标题: Benzofuran derivatives as SIK inhibitors and use thereof (WO-2024251187)
  • 公司: BeiGene Ltd; BeiGene Switzerland GmbH
  • 适应症: 炎症性疾病
  • 靶点多个SIK家族激酶抑制剂
  • 临床前景: 中高。SIK通路在炎症反应中的作用日益受到重视。
  • 商业前景: 中强。由百济神州开发,具有良好的商业化潜力。
  • 作用机制: 通过抑制SIK家族激酶来调节炎症反应和免疫系统功能。
  • 化合物类型: 苯并呋喃衍生物

30. DDR2/CAK双重抑制剂

  • 标题: Quinoxaline compound and use thereof (WO-2024251182)
  • 公司: Beike Huaxia Biomedical Technology Co Ltd; Guangzhou Liushun Bio-Tec Co Ltd
  • 适应症: 乳腺肿瘤; 结肠肿瘤; 小细胞肺癌; 胃肿瘤
  • 靶点: CAK酪氨酸激酶受体抑制剂; DDR2酪氨酸激酶受体抑制剂
  • 临床前景: 中高。双重抑制策略可能在实体瘤治疗中提供更好的效果。
  • 商业前景: 中强。多种实体瘤适应症提供了广阔的市场空间。
  • 作用机制: 通过同时抑制DDR2和CAK通路来抑制肿瘤生长和转移。
  • 化合物类型: 喹喔啉类化合物

31. FGFR2/3抑制剂

  • 标题: Pyrrolopyrimidine derivative and use thereof in medicine (WO-2024251147)
  • 公司: Kangbaida (Sichuan) Biotechnology Co Ltd
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: FGF2受体拮抗剂; FGF3受体拮抗剂
  • 临床前景: 高。FGFR抑制剂在多种癌症中显示出良好效果,选择性抑制可能提供更好的安全性。
  • 商业前景: 强。FGFR抑制剂市场发展迅速,具有良好的商业前景。
  • 作用机制: 选择性抑制FGFR2和FGFR3来阻断肿瘤生长信号。
  • 化合物类型: 吡咯并嘧啶衍生物
  • 共价抑制剂,关注

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