2024年Week 50新化合物专利观察

9. K-Ras抑制剂系列

专利1

  • 标题: Nitrogen-containing heterocyclic compound (WO-2024254404)
  • 公司: 280 Bio Inc / Kumquat Biosciences Inc
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: K-Ras GTPase抑制剂
  • 临床前景: 高。K-Ras是癌症治疗领域最受关注的靶点之一,特别是针对KRAS突变的实体瘤。
  • 商业前景: 强。KRAS抑制剂市场潜力巨大,首批上市产品已证实其市场价值。
  • 作用机制: 通过抑制K-Ras GTP酶活性来阻断癌症信号通路。
  • 化合物类型: 含氮杂环化合物

专利2

  • 标题: Substituted heterocycles and uses thereof (WO-2024254334)
  • 公司: 280 Bio Inc / Kumquat Biosciences Inc
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: K-Ras GTPase抑制剂
  • 临床前景: 高。K-Ras是癌症治疗领域最受关注的靶点之一,特别是针对KRAS突变的实体瘤。
  • 商业前景: 强。KRAS抑制剂市场潜力巨大,首批上市产品已证实其市场价值。
  • 作用机制: 通过抑制K-Ras GTP酶活性来阻断癌症信号通路。
  • 化合物类型: 含氮杂环化合物

10. 环化ADP核糖水解酶抑制剂

  • 标题: Condensed azines as inhibitors of cyclic ADP ribose hydrolase (WO-2024254396)
  • 公司: Flagship Pioneering Innovations VI LLC
  • 适应症: 癌症; 脂肪肝病; 纤维化; 炎症性疾病; 神经退行性疾病
  • 靶点: ADP核糖环化酶-1抑制剂
  • 临床前景: 中等。新颖作用机制,多适应症开发策略提供了更大的成功机会。
  • 商业前景: 中等。广泛的适应症范围增加了开发的灵活性,但需要在具体疾病中证明优势。
  • 作用机制: 通过抑制环化ADP核糖水解酶来调节细胞代谢和信号转导。
  • 化合物类型: 稠合嗪类化合物

11. CDK2抑制剂

  • 标题: Bicyclic amines as CDK2 inhibitors (WO-2024254245)
  • 公司: Incyte Corp
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: 细胞周期依赖性激酶-2抑制剂
  • 临床前景: 中高。CDK2选择性抑制在某些癌症类型中显示出独特优势。
  • 商业前景: 中强。CDK抑制剂市场竞争激烈,但选择性CDK2抑制可能提供差异化优势。
  • 作用机制: 通过选择性抑制CDK2来调控细胞周期,抑制肿瘤细胞增殖。
  • 化合物类型: 双环胺类化合物

12. IKZF蛋白降解剂

  • 标题: Spirocyclic substituted oxoisoindolinyl piperidine-2,6-dione compound (WO-2024254227)
  • 公司: Bristol Myers Squibb SA
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: Helios锌指结合蛋白抑制剂; Aiolos锌指结合蛋白抑制剂; Eos锌指结合蛋白抑制剂; Ikaros DNA结合蛋白抑制剂
  • 临床前景: 高。IKZF家族蛋白在血液系统恶性肿瘤中发挥关键作用,选择性调节这些蛋白可能提供新的治疗策略。
  • 商业前景: 强。血液肿瘤市场价值高,且BMS在该领域具有强大的商业化能力。
  • 作用机制: 通过降解多个IKZF家族蛋白来调节造血细胞分化和肿瘤生长。
  • 化合物类型: 螺环取代的氧代异吲哚啉基哌啶-2,6-二酮化合物
  • PROTAC分子降解IKZF

13. 线粒体融合蛋白抑制剂

  • 标题: Novel mitofusin inhibitors (WO-2024254174)
  • 公司: Albert Einstein College of Medicine
  • 适应症: 线粒体疾病
  • 靶点: Mitofusin抑制剂
  • 临床前景: 中高。线粒体功能障碍在多种疾病中发挥关键作用,调控线粒体融合过程提供了新的治疗策略。
  • 商业前景: 中等。虽然市场相对小众,但在罕见病领域具有独特价值。如能证明在更广泛的线粒体相关疾病中的应用价值,前景可期。
  • 作用机制: 通过抑制线粒体融合蛋白来调控线粒体动力学,影响细胞能量代谢和线粒体功能。
  • 化合物类型: 未具体说明

14. 脂肪酸结合蛋白(FABPs)抑制剂

  • 标题: Inhibitors of fatty acid binding proteins (FABPS), methods of use and methods of making (WO-2024254161)
  • 公司: Celloram Inc
  • 适应症: 自身免疫疾病; 癌症; 心血管疾病; 痴呆; 糖尿病; 炎症性疾病; 肥胖; 疼痛; 银屑病; 三阴性乳腺癌
  • 靶点: 多种FABP抑制剂(肝、表皮、心脏、大脑、脂肪细胞)
  • 临床前景: 高。FABPs在多种代谢和炎症过程中发挥关键作用,多靶点抑制策略可能带来独特的治疗优势。
  • 商业前景: 强。广泛的适应症范围和新颖的作用机制提供了显著的市场机会,特别是在代谢性疾病和炎症性疾病领域。
  • 作用机制: 通过抑制不同组织特异性的脂肪酸结合蛋白来调节脂质代谢和炎症反应。
  • 化合物类型: 未具体说明,可能为小分子抑制剂

15. 结核病治疗新药

  • 标题: Compositions and methods for treating tuberculosis (WO-2024254148)
  • 公司: Broad Institute Inc
  • 适应症: 细菌感染; 分枝杆菌感染
  • 靶点: 未指明
  • 临床前景: 中高。耐药性结核病治疗仍是重大未满足医疗需求,新作用机制药物具有重要价值。
  • 商业前景: 中等。虽然市场规模相对有限,但在发展中国家具有重要的公共卫生价值。
  • 作用机制: 未具体说明,可能涉及新的抗菌机制
  • 化合物类型: 未具体说明

16. 核糖体生物合成因子NVL2抑制剂

  • 标题: Small molecule inhibitors of the ribosome biogenesis factor NVL2 (WO-2024253980)
  • 公司: Texas A&M University System
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: NVL2抑制剂
  • 临床前景: 中等。核糖体生物合成在癌症发展中起重要作用,但作为新靶点需要更多验证。
  • 商业前景: 中等。如能证明在特定癌症类型中的优势,可能具有差异化价值。
  • 作用机制: 通过抑制NVL2来干扰核糖体生物合成,影响肿瘤细胞蛋白质合成。
  • 化合物类型: 小分子抑制剂

17. ANO1/EGFR双重抑制剂

  • 标题: Novel compound and preparation method therefor (WO-2024253475)
  • 公司: Astrion Inc
  • 适应症: 脑肿瘤
  • 靶点: Anoctamin 1抑制剂; 表皮生长因子受体拮抗剂
  • 临床前景: 中高。双重抑制策略可能在脑肿瘤治疗中提供协同效应。
  • 商业前景: 中强。脑肿瘤治疗市场存在显著未满足需求,新型双靶点药物具有竞争优势。
  • 作用机制: 同时抑制ANO1和EGFR,可能通过影响钙离子通道和生长因子信号通路来抑制肿瘤生长。
  • 化合物类型: 未具体说明

18. MEKKK-1激酶抑制剂

  • 标题: Pyrimidine/pyridine derivatives or salts thereof and pharmaceutical compositions comprising the same (WO-2024253416)
  • 公司: Yuhan Corp
  • 适应症: 癌症
  • 靶点: MEKKK-1蛋白激酶抑制剂
  • 临床前景: 中等。MAPK通路在癌症中的作用已得到充分验证,但需要证明选择性抑制MEKKK-1的优势。
  • 商业前景: 中等。需要在特定癌症亚型中展示差异化优势。
  • 作用机制: 通过抑制MEKKK-1来调节MAPK信号通路,影响肿瘤细胞增殖和存活。
  • 化合物类型: 嘧啶/吡啶衍生物

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